학술논문
隐丹参酮滴丸制备及其体内药动学研究 / Preparation and in vivo pharmacokinetics of cryptotanshinone dropping pills
Document Type
Academic Journal
Author
马霄; 颜国华; 王世广; 李晓婷; 李登云; 崔传锋; MA Xiao; YAN Guo-hua; WANG Shi-guang; LI Xiao-ting; LI Deng-yun; CUI Chuan-feng
Source
中成药 / Chinese Traditional Patent Medicine. 45(9):2809-2815
Subject
Language
Chinese
ISSN
1001-1528
Abstract
目的 制备隐丹参酮滴丸,并考察其体内药动学.方法 熔融法制备滴丸.以PEG 4000与PEG 6000比例、基质与药物比例、冷凝温度、滴速、滴距为影响因素,成型率、质量差异为评价指标,单因素试验优化处方工艺.X射线粉末衍射进行晶型分析,在扫描电镜下观察微观形态,测定溶解度、体外释药、稳定性.18只家兔随机分为3组,分别灌胃给予隐丹参酮、物理混合物、滴丸的0.5％CMC-Na混悬液(40mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定隐丹参酮血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方工艺为PEG 4000与PEG 6000比例1∶1,基质与药物比例7:1,滴速35滴/min,冷凝温度12℃,滴距7cm,成型率为(94.86±1.18)％,质量差异为(8.89±0.72)％.隐丹参酮在滴丸中以无定形状态存在,溶解度提高至40.55倍,45 min内累积溶出度达94.74％.滴丸在6个月内外观、水分、最大质量差异、溶散时限符合2020年版《中国药典》要求.与原料药、物理混合物比较,滴丸tmax缩短(P＜0.05),Cmax、AUC0～,、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至2.70倍.结论 滴丸可促进隐丹参酮体外溶出、体内吸收.