학술논문
取代苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物的合成及对Na+/H+交换器-1的抑制活性 / Synthesis and Na +/H + exchanger 1 inhibitory activity of substituted benzoylguanidine-trimetazidine conjugates
Document Type
Academic Journal
Author
杜萍; 张迪; 张国敏; 任淑娟; 龚国清; 徐云根; DU Ping; ZHANG Di; ZHANG Guo-min; REN Shu-juan; GONG Guo-qing; XU Yun-gen
Source
中国药科大学学报 / JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY. 42(1):22-28
Subject
Language
Chinese
ISSN
1000-5048
Abstract
为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,并探索不同基团修饰对苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物活性的影响,将苯甲酰胍的4位通过亚甲基与曲美他嗪进行偶联,并在苯环的3位引入不同的取代苯甲酰胺基,设计合成了12个未见文献报道的目标化合物.其结构经过IR,1H NMR和MS确证.体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,化合物9b和9c抑制Na+/H+交换器-1(NHE1)的IC50分别为2.55和2.80 nmol/L,其活性是卡立泊来德(IC5o=12.1 nmol/L)的4.7和4.3倍.