학술논문
PI3 K&mTOR双重抑制剂Apitolisib的合成工艺改进 / Process Improvement of the Synthesis of PI3 K&mTOR Dual Inhibitor Apitolisib
Document Type
Academic Journal
Author
吴正阳; 金佳明; 沈慧; 蒋腾; 朱启华; 徐云根; WU Zheng-yang; JIN Jia-ming; SHEN Hui; JIANG Teng; ZHU Qi-hua; XU Yun-gen
Source
广州化工 / Guangzhou Chemical Industry. 47(24):64-75
Subject
Language
Chinese
ISSN
1001-9677
Abstract
PI3K&mTOR双重抑制剂有望克服PI3K抑制剂耐药性等问题.Apitolisib为PI3K&mTOR双重抑制剂,目前处于临床Ⅱ期.以7-甲基噻吩[3,2-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(2)为原料,经氯代、 取代、 甲酰化、 还原胺化和Suzuki反应等5步反应制得Apitolisib,并对其中的氯代,Suzuki反应进行了工艺的优化,反应总收率达32.0％.化合物结构经过1 H-NMR,MS,HPLC确证.本工艺相比较于较原工艺具有反应时间短、 操作步骤简单、 收率较高等优点.