부산대학교 도서관

Bei einer Daunomycin-sensiblen und-resistenten Ehrlich-Aszites-Linie wurde die Kinetik der intrazellulären und intranucleären Inkorporation verschiedener neuer Anthracyclin-Derivate untersucht. Die Substanzen wurden aus gewaschenen Zellen oder gereinigten Zitronensäure-Zellkernpräparaten quantitativ extrahiert und fluoreszenzoptisch bestimmt. Unter “steady state”-Bedingungen war die intrazelluläre und intranucleäre Konzentration von Adriamycin und Daunomycin gleichermaßen um etwa 50% in der resistenten Zellinie vermindert. Marcellomycin und Carminomycin hingegen waren nur um 5% bzw. 9% gegenüber der sensiblen Linie vermindert konzentriert, während Aclacinomycin und AD 32 in beiden Zellinien gleichermaßen inkorporiert und retiniert wurden. Beim Vergleich der intranucleären zur intrazellulären Konzentration fand sich bei AD 32 eine vorwiegend zytoplasmatische Lokalisation, während Aclacinomycin und Carminomycin zum größten Teil (78% bzw. 74%) und Marcellomycin fast ausschließlich im Zellkern konzentriert wurden. Diese Werte korrelierten zwar mit der gleichzeitig bestimmten Hemmung des Thymidin-Einbaus, jedoch nicht mit der Zytotoxizität und weisen somit daraufhin, daß neben der intranucleären Konzentration der Anthracycline und ihrer Bindung an die DNA mit konsekutiver Hemmung der DNA-Replikation noch andere Faktoren für die durch Anthracycline bewirkte Zytotoxizität infrage kommen müssen.