학술논문

Quality by Design (QbD) Approach for Optimization of Microemulsion based Topical Gel.
Document Type
Article
Source
Marmara Pharmaceutical Journal. 2016, Vol. 20 Issue 3, p415-424. 10p.
Subject
*MICROEMULSIONS
*DRUG design
*ANTI-inflammatory agents
*DRUG solubility
*CONTROLLED release drugs
Language
ISSN
1309-0801
Abstract
Bu çalışmanın amacı oral bir NSAID olan Aseklofenak'ın dispepsi, ülser ve kanama gibi önemli komplikasyonlarına karşı mikroemülsiyon esaslı topikal bir formülasyonunu geliştirmektir. Topikal yol yukarda sayılan komplikasyonları giderir ve ilave olarak bölgeye özgü taşıma sağlar. Biyofarmasötik sınıflandırma sistemine (BCS) göre sınıf-II olarak tanımlanan Aseklofenak, sudaki çözünürlüğünün düşük olması nedeniyle formülasyon problemleri ortaya koyar. Bu nedenle mikroemülsiyon esaslı jel, yağlı fazın çözünürlüğü arttırması ve daha küçük boyutun da daha yüksek geçirgenliğe yardımcı olması faydalarını bir araya getirir. Formülasyon bileşenleri yağ fazı olarak sırasıyla Labrafac Lipophile® WL1349, Cremophor® EL ve Transcutol® P'yi ve sürfaktan ile ve yardımcı sürfaktanı içerir. Yağ fazının sürfaktan / yardımcı sürfaktana oranı ve Carbopol® 940'ın formülasyondan ilaç serbestleşmesi ve viskozite profili üzerine etkisi 32 faktöriyel tasarımla çalışılmıştır. Dinamik ışık saçılımı tekniği, mikroemülsiyonun iyi tanımlanmış küresel şekile, tekdüze boyuta (~90 nm), dar poli-dispersite indeksine (0.234) ve -7,02 mV'luk bir zeta potansiyeline sahip olduğunu göstermiştir. Yağ sürfaktan/yardımcı sürfaktan oranı (1:9) olan ve %1,015 a/a Carbopol® 940 içeren optimize seriden in vitro ilaç serbestleşmesi 180. dakikada %73,85 ±2,07 olarak bulunmuştur. Optimize edilmiş formülasyonun ilaç serbestleşme profili daha yüksek ilaç serbestleşmesi gösteren pazar ürünüyle karşılaştırılmış ve benzerlik faktörü (f2) % 34,486 olarak bulunmuştur. Sonuçlar Aseklofenak'ın topikal yoldan taşınması için geliştirilen mikroemülsiyon esaslı jelin yüksek potansiyele sahip oluğunu ortaya koymaktadır. [ABSTRACT FROM AUTHOR]