학술논문
Microfluidic encapsulation of SN-38 in block copolymer nanoparticles: effect of hydrophobic block composition on loading and release properties.
Document Type
Article
Source
Subject
*DRUG delivery systems
*CANCER treatment
*COPOLYMERS
*MICROFLUIDICS
*MICELLES
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Language
ISSN
0008-4042
Abstract
Nous avons employé un réacteur microfluidique gaz–liquide pour préparer des nanoparticules polymériques (NPP) contenant le médicament 7-éthyl-10-hydroxycamptothécine (SN-38) à partir d'une série de copolymères à blocs amphiphiles faits de poly(méthylcaprolactone- co -caprolactone)- b -poly(oxyéthylène) (P(MCL- co -CL)- b -PEO) dont la teneur en MCL du bloc hydrophobe est variable. Les trois copolymères ont formé des sphères dont le diamètre du noyau se situait autour de 20 nm selon les observations par microscopie électronique en transmission (MET), bien que des agrégats rigides en forme de bâtonnets se sont également formés à partir des copolymères PMCL-50 et PMCL-75. Les trois copolymères présentaient des valeurs d'efficacité d'encapsulation de la SN-38 (EE = 2,7–3,0 %) et de capacité de chargement (CC = 2,0–2,9 %) similaires. La cinétique de libération in vitro s'est révélée significativement ralentie en fonction de l'augmentation de la quantité de MCL, les temps de demi-libération s'allongeant de manière constante dans l'intervalle de 3,4 à 6,2 h à mesure que la quantité de MCL dans le bloc hydrophobe augmentait dans l'intervalle de 50 à 100 %. La possibilité de régler systématiquement les temps de demi-libération en modifiant la composition du bloc hydrophobe tout en maintenant constantes la taille des NPP et leur capacité de chargement représente un levier chimique intéressant pour l'optimisation des nanomédicaments à base de SN-38. [Traduit par la Rédaction] [ABSTRACT FROM AUTHOR]